| Descripción | El lactato de ciprofloxacina (BAY-09867) es un inhibidor de topoisomerasa IV potente, oralmente activo. El lactato de ciprofloxacina induce el ADN mitocondrial y el daño del ADN nuclear y conduce a la disfunción mitocondrial, la producción de ROS. El lactato de ciprofloxacina tiene actividad antiproliferativa e induce apoptosis. El lactato de ciprofloxacina es un antibiótico de fluoroquinolona, que exhibe una potente actividad antibacteriana [1] [2] [3] [4]. |
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| Catálogo relacionado | |
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| In vitro | La ciprofloxacina (Bay-09867) lactato (5-50 μg/ml; 0-24 h; células tendinales) inhibe la proliferación celular y causa la detención del ciclo celular en la fase G2/M [1]. El lactato de ciprofloxacina (Bay-09867) muestra una actividad potente contra Y. pestis y B. anthracis con MIC90 de 0.03 μg/ml y 0.12 μg/ml, respectivamente [2]. Análisis del ciclo celular [1] Línea celular: concentración de células del tendón: 5, 10, 20 y 50 μg/ml Tiempo de incubación: 24 horas Resultado: disminuyó la celularidad de las células tendónicas. Análisis de apoptosis [1] Línea celular: Concentración de células del tendón: 50 μg/ml Tiempo de incubación: 24 horas Resultado: ciclo celular detenido en la fase G2/M e inhibió la división celular en las células tendinales. Análisis de transferencia Western [1] Línea celular: concentración de células del tendón: tiempo de incubación de 50 μg/ml: 0, 6, 12, 17 y 24 horas: reguló la expresión de la expresión de CDK-1 y proteína de ciclina B y ARNm. Reguló la expresión de la proteína PLK-1. |
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| En vivo | Ciprofloxacina (Bay-09867) lactato (30 mg/kg; i.p.; Durante 24 horas; ratones Balb/C) tiene protección contra Y. pestis en el modelo murino de la peste neumónica [3]. Lactato de ciprofloxacina (Bay-09867) (100 mg/kg; i.g.; Diariamente, durante 4 semanas; ratones C57BL/6J) acelera el agrandamiento de la raíz aórtica y aumenta la incidencia de la disección y la ruptura aórtica al disminuir el nivel de LOX y aumenta los niveles de MMP y la actividad en la actividad en en la actividad en en La pared aórtica [4]. El lactato de ciprofloxacina (Bay-09867) (100 mg/kg; i.g.; Diariamente, durante 4 semanas; ratones C57BL/6J) induce daño del ADN y la liberación de ADN al citosol, la disfunción mitocondrial y la activación de la señalización del sensor de ADN citosólico. El lactato de ciprofloxacina aumenta la apoptosis y la necroptosis en la pared aórtica [4]. Modelo animal: ratones BALB/C [3] Dosis: 30 mg/kg de administración: inyección intraperitoneal; Durante 24 horas de resultado: redujo la carga bacteriana pulmonar en el modelo murino de la peste neumónica. Modelo de animales: ratones C57BL/6J [4] Dosis: 100 mg/kg de administración: Gavage oral; Diariamente, durante 4 semanas de resultado: tuvo una destrucción aórtica acompañada de una disminución de la expresión de LOX y una mayor expresión y actividad de MMP. Modelo de animales: ratones C57BL/6J [4] Dosis: 100 mg/kg de administración: Gavage oral; Diariamente, durante 4 semanas: causó el ADN mitocondrial y el daño en el ADN nuclear, lo que lleva a la disfunción mitocondrial y la producción de ROS. Aumento de la apoptosis y la necroptosis en la pared aórtica. |
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| Referencias | [1]. Tsai WC, ET, Al. La inhibición de la proliferación celular mediada por ciprofloxacina y la detención del ciclo celular G2/M en las células del tendón de rata. Artritis Rheum. 2008 jun; 58 (6): 1657-63. [2]. Steenbergen J, ET, Al. Actividad in vitro e in vivo de la omadaciclina contra dos patógenos biothreat, Bacillus anthracis y Yersinia pestis. Agentes de antimicrobes quimioter. 24 de abril de 2017; 61 (5): E02434-16. [3]. Hamblin KA, ET, Al. La ciprofloxacina liposomal inhalada protege contra una infección letal en un modelo murino de peste neumónica. Microbiol delantero. 2017 6 de febrero; 8: 91. [4]. Lemaire SA, ET, Al. Efecto de la ciprofloxacina sobre la susceptibilidad a la disección aórtica y la ruptura en ratones. Jama Surg. 2018 1 de septiembre; 153 (9): E181804. |
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