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Modelo: Paracetamol
Marca del producto: KSW
Número CAS: 103-90-2
nombre del producto: Paracetamol
Peso molecular: 151.163 g/mol
Fórmula molecular: C8H9NO2
Estado de Disponibilidad:
Cantidad:

Paracetamol

El acetaminofeno (paracetamol) es un inhibidor selectivo de ciclooxigenasa-2 (COX-2) con un IC50 de 25.8 μm; es un fármaco antipirético y analgésico ampliamente utilizado.
Descripción del Producto
Nombre común 4-acetamidofenol
Número CAS 103-90-2 Peso molecular 151.163
Densidad 1.3 ± 0.1 g/cm3 Punto de ebullición 387.8 ± 25.0 ° C a 760 mmHg
Fórmula molecular C8H9NO2 Punto de fusion 168-172  ° C (Lit.)
MSDS ChinoEE.UU Punto de inflamabilidad 188.4 ± 23.2 ° C
Símbolo GHS07 GHS07 Palabra clave Advertencia
Descripción El acetaminofeno (paracetamol) es un inhibidor selectivo de ciclooxigenasa-2 (COX-2) con un IC50 de 25.8 μm; es un fármaco antipirético y analgésico ampliamente utilizado.
Catálogo relacionado
Objetivo

COX-2: 25.8 μm (IC50)

COX-1: 113.7 μm (IC50)

Metabolito endógeno humano

In vitro In vitro, el acetaminofeno provoca una selectividad de 4.4 veces hacia la inhibición de COX-2 (IC50 113.7 μM para COX-1; IC50 25.8 μM para COX-2). Después de la administración oral del fármaco, las inhibiciones ex vivo máximas son 56% (COX-1) y 83% (COX-2). Las concentraciones plasmáticas de acetaminofeno permanecen por encima del IC50 in vitro para COX-2 durante al menos 5 h después de la administración. Valores ex vivo IC50 (COX-1: 105.2 μM; COX-2: 26.3 μM) de acetaminofeno en comparación favorablemente con sus valores IC50 in vitro. A diferencia de los conceptos anteriores, el acetaminofeno inhibió COX-2 en más del 80%, es decir, en un grado comparable a los fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) e inhibidores selectivos de COX-2. Sin embargo, un bloqueo de COX-1> 95% relevante para la supresión de la función plaquetaria no se logra [1]. El ensayo MTT muestra que el acetaminofeno (APAP) en una dosis de 50 mM significativamente (P <0.001) reduce la viabilidad celular a 61.5 ± 6.65%. Curiosamente, el aumento significativo (p <0.01) en la viabilidad celular a 79.7 ± 2.47% se observa en las células tratadas con acetaminofeno/HV110, en comparación con las células tratadas con acetaminofeno [2].
En vivo La administración de acetaminofeno (250 mg/kg, oralmente) a los ratones causa daño hepático significativo (p <0.001) y necrosis de las células como lo demuestra la hepática sérica elevada de la hepática alanina alanina (ALT), la aminotransferasa (Asttaline-fosfatasa (ALP) y la gammylutamylutamylutamyl. Por el contrario, los efectos del pretratamiento con diferentes dosis de citral (125, 250 y 500 mg/kg) exhibieron una disminución significativa (p <0.05) en las actividades séricas de ALT (91.79%, 93.07%y 95.61%, resp.), AST (93.40%, 91.89%y 96.52%, resp.)) Alp (39.29%, 39%, 39. 80%, resp.) Y γGT (92.83%, 91.59%y 93.0%, resp.) En comparación con el grupo de acetaminofeno. Se encontraron resultados similares en el pretratamiento con SLM en la actividad de ALT (95.90%), AST (95.03%), ALP (70.52%) y γGT (92.69%) [3].
Ensayo celular La línea celular de hepatoma humano HepG2 se cultiva en DMEM bajo de glucosa suplementado con suero bovino fetal al 10% (FBS), penicilina de 100 U/ml y estreptomicina de 100 μg/ml y l-glutamina 2 mM. Las células se mantienen en matraces de 75 cm2 a 37 ° C en una atmósfera humidificada que contiene 5% de CO2 y se dividen al 80% de confluencia cada 5 días. Las células se sembran en una placa de 24 pocillos (2 × 105 células) y se incuban a 37 ° C durante la noche seguido de las células pretratamiento con DMEM completa que contiene una alta concentración de glucosa para regular negativamente la autofagia. Después de 6 h, las células se tratan con diferentes concentraciones de posbióticos obtenidos de la cepa Lactobacillus fermentum BGHV110 (HV110) para seleccionar la dosis adecuada para experimentos adicionales. El posbiótico se disuelve en medio DMEM completo y se agrega a las células en concentración final específica. En todos los demás experimentos, las células sembradas se tratan con acetaminofeno 50 mM solo o se tratan conjuntamente con acetaminofeno 50 mM y dosis seleccionada de HV110 liofilizado. Para analizar el flujo autofágico, simultáneamente con tratamientos, las células se expusen a la cloroquina del agente lisosomotrópico a una concentración de 25 μM, para inhibir la fusión de autofagosoma-lisosoma [2].
Administrador animal Se usan ratones [3] ratones suizos machos (30-40 g). Los animales experimentales se dividen en seis grupos de cinco animales cada uno. En primer lugar, cada grupo recibe por vía oral durante siete días el siguiente tratamiento: Grupo I: los ratones no reciben ningún tratamiento (normal). Grupo II: los ratones reciben vehículo citral (solución de tween 80 al 0.1%). Grupos III-V: Los ratones están pretratados con citral a dosis de 125, 250 y 500 mg/kg, respectivamente. Grupo VI: los ratones están pretratados con la fármaco estándar hepatoprotectora de silimarina (SLM) (200 mg/kg). Después de este tiempo, los animales ayunaron durante 8 h y luego reciben acetaminofeno oral en el séptimo día a una dosis de 250 mg/kg en los grupos II-VI. Grupo I Recibo oralmente salina que contenía una solución Tween 80 al 0.1% (vehículo de acetaminofén). La solución madre se usa como la primera concentración de 50 mg/ml y después de eso se diluye en una solución Tween 80 al 0.1% para preparar las soluciones de 25 y 12.5 mg/ml. Después de 12 h de administración de acetaminofeno, se recolectan muestras de suero y tejido hepático seguido de bioquímica y análisis histológico.
Referencias

[1].  Hinz, B, et al. El acetaminofeno (paracetamol) es un inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa-2 en el hombre. FaseB J, 2008. 22 (2): p. 383-90.

[2].  ¿Dini? Metal. Lactobacillus fermentum autofagia inducida por posbiótica como enfoque potencial para el tratamiento de la hepatotoxicidad de acetaminofén. Microbiol delantero. 2017 6 de abril; 8: 594.

[3].  Uchida NS, et al. Efecto hepatoprotector de citral sobre la toxicidad hepática inducida por acetaminofeno en ratones. EVID basado en el complemento Alternat Alternat Med. 2017; 2017: 1796209.

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