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Modelo: Josamicina
Marca del producto: KSW
Número CAS: 16846-24-5
nombre del producto: Josamicina
Peso molecular: 827.995 g/mol
Fórmula molecular: C42H69NO15
Estado de Disponibilidad:
Cantidad:

Josamicina

La josamicina (EN-141) es un antibiótico macrólido que exhibe actividad antimicrobiana contra un amplio espectro de patógenos, como las bacterias. La constante de disociación KD del ribosoma para josamicina es de 5,5 nm.
Descripción del Producto
Nombre comúnJosamicina
Número CAS16846-24-5Peso molecular827.995
Densidad1.2 ± 0.1 g/cm3Punto de ebullición877.8 ± 65.0 ° C a 760 mmHg
Fórmula molecularC42H69NO15Punto de fusion131.5 ℃
MSDSChinoEE.UUPunto de inflamabilidad484.7 ± 34.3 ° C
DescripciónLa josamicina (EN-141) es un antibiótico macrólido que exhibe actividad antimicrobiana contra un amplio espectro de patógenos, como las bacterias. La constante de disociación KD del ribosoma para josamicina es de 5,5 nm.
Catálogo relacionado
Objetivo

KD: 5.5 nm (ribosoma) [1]

In vitroLos estudios muestran que la vida útil promedio en el ribosoma es de 3 h para josamicina y que las constantes de disociación para la unión de josamicina al ribosoma son de 5.5 nm. La josamicina ralentiza la formación del primer enlace péptido de un péptido naciente de una manera dependiente de aminoácidos e inhibe por completo la formación del segundo o tercer enlace peptídico, dependiendo de la secuencia del péptido a una concentración de fármaco saturante, la síntesis de proteínas de longitud completa está completamente cerrada por la josamicina. A una concentración saturante del fármaco, la síntesis de proteínas de longitud llena está completamente cerrada por la josamicina [1].
En vivoLos niveles de josamicina en sangre y tejido después de la administración oral son 200 mg/kg a conejos. Los niveles de tejido son generalmente mucho más altos que los niveles sanguíneos, y 3 h después de la administración, cuando el nivel de sangre es muy bajo, los niveles de tejido son bastante más altos que los 1 h después de la dosis. Una hora después del medicamento, el nivel en los pulmones es el más alto de todos los niveles de tejido [2].
Ensayo de quinasaLa josamicina se prepara en tampón Polymix, que contiene acetato de magnesio 5 mM, cloruro de amonio 5 mM, cloruro de potasio 95 mM, cloruro de calcio 0.5 mM, putrescina 8 mM, espermidina 1 mM, fosfato de potasio 5 mM y ditioerol 1 mM de 1 mM. La josamicina a diferentes concentraciones (2, 3, 4 y 6 μM se agrega a los ribosomas preinitiados para comenzar la incubación. Se agrega un volumen de mezcla de alargamiento a 1 volumen de mezcla de reacción en cada tiempo de incubación, y después de 10 s, la reacción se extiende con ácido fórmico. Las velocidades de asociación se estima a partir de la fracción de los ribosomas formadores de tri-péptidos [1].
Administrador animalRata: la josamicina marcada con tritio (200 mg/kg) se administra por vía oral a ratas. Los niveles de sangre y tejido se determinan a las 1 hy 3 h por bioensayo [2]. Ratón: la josamicina marcada con tritio (200 mg/kg) se administra por vía oral a los ratones. Los niveles de sangre y tejido se determinan a las 1 hy 3 h por bioensayo [2].
Referencias

[1].  Lovmar M, et al. Cinética de la acción de macrólidos: los casos de josamicina y eritromicina. J Biol Chem. 2004 Dic 17; 279 (51): 53506-15.

[2].  Osono T, et al. Farmacocinética de macrólidos, lincosamidas y estreptograminas. J antimicrob quimioter. 1985 Jul; 16 Supl A: 151-66.

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