| Descripción | El clorhidrato de robenidina es un agente anticoccidial que también está activo contra MRSA y VRE con MIC50 de 8.1 y 4.7 μm, respectivamente. |
| Catálogo relacionado | |
| Objetivo | MIC50: 8.1 μm (MRSA), 4.7 μm (VRE) [1] |
| In vitro | La robenidina (Compuesto 1) inhibe el crecimiento de MRSA y VRE con valores de MIC de 8.1 y 4.7 μM, respectivamente. La robenidina es bactericida contra todas las cepas de S. aureus probadas con relaciones MBC/MIC90 ≤2. Se observa un impacto profundo y negativo en los valores de MIC con una disminución de 4 veces con robenidina al 2% de suero y no se observa actividad al 50% de suero [1]. |
| En vivo | El tiempo en que la concentración plasmática media excede la concentración de 1 µg/ml es de aproximadamente 6 h en el grupo de florfenicol (FFC) solo; Sin embargo, se reduce a 4 h por el pretratamiento de robenidina (ROB). La vida media de eliminación terminal (T1/2Z), el área bajo la curva de tiempo de concentración (AUC), el área bajo la curva de primer momento (AUMC) y el tiempo medio de residencia (MRT) disminuyeron significativamente, mientras que la tasa de eliminación constante (λzz ) y el aclaramiento corporal total (CLZ) obviamente aumentó en conejos pretratados con robenidina [2]. |
| Ensayo celular | Los aislamientos clínicos MRSA se utilizan en este estudio y el MIC50 para robenidina (compuesto 1) se determina utilizando un ensayo de MIC modificado. Las diluciones antimicrobianas de robenidina se completan en DMSO al 100%, con 2 μl agregados a cada pocillo. El ensayo se realiza en un volumen total de 200 μl en placas de 96 pocillos. La robenidina se prueba en concentraciones finales de 0.7 a 345.3 μM. Las placas se incuban durante 20 a 24 ha 37 ° C antes de la determinación del MIC [1]. |
| Administrador animal | Los conejos se dividen en cuatro grupos (n = 8, cada grupo). Los conejos en el grupo de control se alimentan de raciones sin anticoccidiales durante todo el estudio. Los conejos en el otro grupo son raciones alimentadas que contienen robenidina (ROB) (66 ppm) durante 20 días consecutivos. Al final del día 20 de alimentación, se inyecta una dosis única de florfenicol (FFC) por vía intravenosa a 25 mg/kg de peso corporal (B.W.) en la vena auricular izquierda de cada conejo en todos los grupos. Las muestras de sangre (aproximadamente 1 ml) se recogen en tubos recubiertos de heparina de la vena auricular derecha de cada conejo a 5, 10, 15, 30 y 45 min y 1, 1.5, 2, 4, 6, 8 y 12 h Después de la administración de FFC. El plasma se cosecha después de la centrifugación a 3.000 g durante 10 minutos y se almacena a -20 ° C hasta el análisis [2]. |
| Referencias | [1]. Abraham RJ, et al. Análogos de robenidina como agentes antibacterianos Gram-positivos. J Med Chem. 2016 de marzo del 10; 59 (5): 2126-38. [2]. Liu C, et al. Influencia de tres coccidiostatos en la farmacocinética de florfenicol en conejos. Exp Anim. 2015; 64 (1): 73-9. |
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