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Modelo: Clorhidrato de minociclina
Marca del producto: KSW
Número CAS: 13614-98-7
nombre del producto: Clorhidrato de minociclina
Peso molecular: 493.94 g/mol
Fórmula molecular: C23H28CLN3O7
Estado de Disponibilidad:
Cantidad:

Clorhidrato de minociclina

El clorhidrato de minociclina es la sal de hidrocloruro de la minociclina, un derivado de acción larga de amplio espectro de la tetraciclina antibiótica, con actividades antibacterianas y antiinflamatorias. La minociclina se une a la subunidad ribosómica bacteriana 30S e interfiere con la unión de ARNt al complejo ribosómico, inhibiendo así la traducción de proteínas en bacterias. Además, la minociclina inhibe la enzima inflamatoria 5-lipoxigenasa (5LOX) y puede impedir interacciones de células T-microglia; Ambas actividades pueden contribuir a los efectos neuroprotectores de Minociclina. 5LOX cataliza la síntesis de mediadores inflamatorios como las prostaglandinas y los leucotrienos.
Descripción del Producto
Nombre del producto: Clorhidrato de minociclina
Sinónimos: Klinomicina, cloruro de minociclina, minomicina, NSC 141993;(4S, 4As, 5AR, 12A) -4,7-bis (dimetilamino) -3,10,12,12a-tetrahidroxi-1,11-dioxo-1,4a, 5,5a, 6,11,12A -Ctahidrotrotetraceno-2-carboxamida clorhidrato;2-naftacenecarboxamida, 4,7-bis (dimetilamino) -1,4,4a, 5,5a, 6,11,12-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxi-1,11-dioxo-, hidrojloruro ( 1: 1), (4s, 4As, 5AR, 12A)-;Solución de clorhidrato de minociclina, 100ppm;Clorhidrato de minociclina,> = 98%;[4S- (4Alpha, 4aalpha, 5aalpha, 12aalpha)]-4,7-bis (dimetilamino) -1,4,4a, 5,5a, 6,11,12-Octahydro-3,10,12,12A-TE;10,12,12a-tetrahidroxi-1,11-dioxo-monohidrocloruro;2- (amino-hidroxi-metilideno) -4,7-bis (dimetilamino) -10,11,12A-trihidroxi-4,4a, 5,5a, 6,12a-hexahidrotetetraceno-1,3,12 trione hidrocloruro
CAS: 13614-98-7
MF: C23H28CLN3O7
MW: 493.94
Einecs: 237-099-7
Categorías de Producto: DayPro;antibiótico;Explorador antibiótico;Intermedios y productos químicos finos;Farmacéuticos;API;Antibacteriano;Síntesis de péptidos/antibióticos;13614-98-7
Archivo Mol: 13614-98-7.mol
Estructura de clorhidrato de minociclina
Propiedades químicas de clorhidrato de minociclina
Punto de fusion   205-210 ° (dec)
Punto de ebullición   813 ℃
FP   > 110 ° (230 ° F)
temperatura de almacenamiento.   2-8 ° C
solubilidad   Escasamente soluble en agua, ligeramente soluble en etanol (96 por ciento). Se disuelve en soluciones de hidróxidos alcalinos y carbonatos.
forma   cristalino
color   amarillo
Solubilidad del agua   Libremente soluble en agua
Merck   14,6202
Estabilidad: Sensible a la luz
Inchikey GlmUafmgxxhGlu-vqaitoiosa-n
Logp 0.808 (EST)
Referencia de base de datos CAS 13614-98-7 (referencia de base de datos CAS)
Información de seguridad
Códigos de peligro   Xi
Declaraciones de riesgo   36/37/38
Declaraciones de seguridad   26-36
Ridadr   3249
WGK Alemania   3
Rtecs   Qi7630500
Nivel de riesgo   6.1 (b)
Grupo de embalaje   III
Código hs   29413020
Toxicidad humano, tdlo, oral, 14286ug/kg/10 (14.286mg/kg), pulmones, tórax o respiración: obstrucciones respiratorias, tórax o respiración: dispnea y apéndices (piel): "dermatitis, otro: después de la exposición sistémica ", Archivos de medicina interna. Volumen 154, pág. 1633, 1994.
Información de MSDS
Uso y síntesis de clorhidrato de minociclina
Descripción Minociclina HCl (13614-98-7) muestra actividad antiapoptótica, antiinflamatoria1. Previene el dolor neuropático en un modelo de lesión del nervio ciático de la rata.1 Reduce la actividad de MMP-9.2 Atenúe la gravedad de la enfermedad en modelos de esclerosis múltiple de ratones.3 Muestra actividad neuroprotectora.4 La HCl de minociclina puede ser efectiva en la fibrosis pulmonar inducida por metotrexato.5? Penetrante activo y cerebral.
Propiedades químicas Polvo cristalino amarillo
Autor Minocin, Lederle, EE. UU., 1971
Usos Antibiótico de tetraciclina de segunda generación. Antibacteriano.
Usos antiinflamatorio
Usos El clorhidrato de minociclina es una sal preparada a partir de minociclina, aprovechando los dos grupos dimetilamino básicos que protonan y forman fácilmente una sal a partir de soluciones de ácido clorhídrico. El clorhidrato es la formulación preferida para aplicaciones farmacéuticas. Al igual que todas las tetraciclinas, la minociclina muestra actividad antibacteriana y antiprotozoana de amplio espectro y actúa uniéndose a las subunidades ribosómicas 30 y 50S, bloqueando la síntesis de proteínas.
Proceso de manufactura Preparación de 7- (n, n'-dicarbobenyloxihidrazino) -6-diemetiltetraciclina: se disolvió la porción de 6-demetiltetraciclina de 6 demetiltetraciclina en una mezcla de 9.6 ml de tetrahidrofurano y 10.4 ml de ácido metanoesulfónico en -10 ° C. La mezcla se dejó calentar a 0 ° C. Se agregó una solución de 0,86 g de dibenzil azodicarboxilateína 0,5 ml de tetrahidrofurano y la mezcla se agitó por 2 horas, mientras que la temperatura se mantuvo a 0 ° C. La mezcla de reacción se agregó al éter. El producto se filtró, se lavó con éter y luego se secó. La 7- (N, N'-Dicarbobenyloxihidrazino) -6-Demetiltetraciclina se identificó mediante cromatografía en papel. Metilación reductora de 7- (n, n'-dicarbobenyloxihidrazino) -6-demetil-6-desoxitetraciclina a 7-dimetilamino-6-demetil-6-desoxiTetraciclina: asolución de 100 mg de 7 (n, n'-dicarbobenilyloxiDhidrazino) -6 -Demetil-6-desoxitetraciclina en 2,6 ml de metanol, 0,4 ml de solución de ormaldehído acuoso al 40% y 50 mg de paladio al 5% sobre el lavador de catalizador de carbono a temperatura ambiente y dos atmósferas. La absorción del hidrógeno se completó en 3 horas. El catalizador se filtró y se llevó a la tesolución a la sequedad a una presión reducida. El residuo desperdició con éter y luego se identificó como 7-Dimetilamino-6-Demetil-6-desoxitetraciclina en comparación con una muestra auténtica, según 3,483,251 uspatentes.
Nombre de la marca Dinacina (Medicis); Minocin (Lederle); Minocin (Triax); Solodyn (Medicis).
Función terapéutica Antibiótico
Descripción general Minociclina, 7-Dimetilamino-6-Demetil-6-desoxitetraciclina (Minocin, Vectrin), la tetraciclina más potente que se usa actualmente en la terapia, se obtiene mediante metilación reductora de 7-nitro-6-demetil-6-desoxitetraciclina. Fue lanzado para su uso en los Estados Unidos en 1971. Debido a que la minociclina, como la doxiciclina, carece del grupo 6-hidroxilo, es ácidos estables y no deshidratado ni reorganizado a las formas de lactona anhidroor. La minociclina está bien absorbida por vía oral, alternativa, altos niveles de plasma y tejido. Tiene una vida sérica muy larga, como resultado de la excreción urinaria lenta y la unión de proteínas moderadas. La doxiciclina y la minociclina, junto con la oxitetraciclina, muestran la mínima unión del calcio in vitro de las tetraciclinas clínicamente disponibles. Las mejoras de distribución mejoradas de las 6-desoxitetraciclinas se han atribuido a una mayor solubilidad lipídica. Quizás la propiedad más destacada de Minociclineis su actividad hacia las bacterias Gram-positivas, especialmente los estephilococos y los estreptococos. De hecho, la minociclina ha sido efectiva contra cepas estafilocócicas que son resistentes a la meticilina y todas las demás tetraciclinas, incluida la doxiciclina. Aunque es dudoso que la minociclina reemplace a los agentes bactericidas para el tratamiento de las infecciones por vidas vidas, las infecciones por estado, puede convertirse en una alternativa inhalada para el tratamiento de las minfecciones de tejidos menos graves. Se ha recomendado la minociclina para el tratamiento de la bronquitis crónica y otras infecciones de tracción de respiración superior. A pesar de su aclaramiento renal relativamente bajo, parcialmente compensado por suero alto y tiseluelos, se ha recomendado para el tratamiento de infecciones del tracto urinario. Ha sido efectivo en la erradicación de N. meningitidis en portadores asintomáticos.
Acciones bioquímicas/fisiol La minociclina es un antibiótico de amplio espectro con función bacteriostática. La minociclina tiene propiedades antiinflamatorias. La minociclina inhibe la secreción del factor de necrosis tumoral inflamatoria de citocinas mediada por lipopolisacáridos (TNF-α) por los macrófagos. La minociclina inhibe la proliferación de macrófagos de manera dependiente de la dosis. La minociclina inhibe la neuroinflamación en el preplaque de la patología amiloide similar a la enfermedad de Alzheimer, a través de la inhibición de enzimas inflamatorias clave como la óxido nítrico sinthida nítrico (INOS), la metaloproteinasa 9 (MMP-9) y la 5-lipoxenasa de la MMMP-9) y la 5-lipoxenasa. La minociclina inhibe la proliferación de células endoteliales y la angiogénesis. La minociclina exhibe actividad antitumoral en el glioma al inhibir la metaloproteinasa de la matriz de membrana tipo 1 (MT1-MMP). La minociclina aumenta la cognición y la diferenciación neuronal. Zminociclina reduce efectivamente el dolor neuropático al aumentar las funciones de la nociceptina/orfanina FQ.
Drogas y tratamientos veterinarios La minociclina puede ser útil para tratar la brucelosis (en combinación con aminoglucósidos), enfermedad de Lyme y ciertas infecciones nosocomiales donde otros medicamentos más utilizados son ineficaces. Se ha investigado como terapia complementaria para el tratamiento de hemangiosarcomas, pero los primeros resultados han sido decepcionantes.
almacenamiento +4 ° C
Referencias 1) Padi y Kulkarni (2008), Minociclina previene el desarrollo del dolor neuropático, pero no el dolor agudo: posibles mecanismos antiinflamatorios y antioxidantes; EUR. J. Pharmacol., 601 79 2) Dziembowska et al. (2013), los altos niveles de actividad de MMP-9 en el síndrome de X frágil se reducen por minociclina; Soy. J. Med. Gineta. A, 161A 1897 3) Brundula et al. (2002), dirigido a MMP de leucocitos y transmigración: minociclina como una terapia potencial para la esclerosis múltiple; Brain., 125 1297 4) Tikka et al. (2001), Minociclina, un derivado de tetraciclina, es neuroprotector contra la excitotoxicidad al inhibir la activación y la proliferación de microglia; J. Neurosci., 21 2580 5) Kalemci et al. (2013), la eficacia de la minociclina contra la fibrosis pulmonar inducida por metotrexato en ratones; EUR. Rev. Med. Pharmacol. Sci., 17 3334
Productos de preparación de clorhidrato de minociclina y materias primas
Materias primas Minociclina->clorhidrato de demeclociclina, hemihidrato->Demeciclina->Hidrógeno->Dibenzil azodicarboxilato

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