Aminofilina

La aminofilina es un inhibidor de la fosfodiesterasa no selectivo competitivo que se utiliza para tratar la obstrucción de las vías respiratorias por asma o EPOC. La etilendiamina mejora la solubilidad, y la aminofilina generalmente se encuentra como dihidrato. La aminofilina es menos potente y de acción más corta que la teofilina. Su uso más común está en el tratamiento de la obstrucción de las vías respiratorias por asma o EPOC. Se usa fuera de etiqueta como agente de inversión durante las pruebas de estrés nuclear. La aminofilina es un antagonista no selectivo del receptor de adenosina e inhibidor de la fosfodiesterasa. La adenosina es un mensajero extracelular endógeno que puede regular las necesidades de oxígeno miocárdico. Actúa a través de los receptores de superficie celular que afectan las vías de señalización intracelular para aumentar el flujo sanguíneo de la arteria coronaria, la frecuencia cardíaca lenta, bloquear la conducción del nodo auricricular, suprimir la automaticidad cardíaca y disminuir los efectos β-adrenérgicos en la contractilidad. La adenosina también antagoniza los efectos cronotrópicos e ionotrópicos de las catecolaminas circulantes. En general, la adenosina disminuye la frecuencia del corazón y la fuerza de contracción, lo que aumenta el suministro de sangre al músculo cardíaco. Dadas circunstancias específicas, este mecanismo (que está destinado a proteger el corazón) puede causar bradyasstol refractaria resistente a la atropina. Los efectos de adenosina dependen de la concentración. Los receptores de adenosina están antagonizados competitivamente por metilxantinas como la aminofilina. La aminofilina antagoniza competitivamente las acciones cardíacas de la adenosina en los receptores de la superficie celular. Por lo tanto, aumenta la frecuencia cardíaca y la contractilidad.