Agomelatina
Uso de agomelatina
La agomelatina es un antagonista competitivo de los receptores de serotonina humana y porcina (5-HT2C) (PKI = 6.2 y 6.4, respectivamente), así como los receptores 5-HT2B humanos (PKI = 6.6). Valor IC50: 6.2 (PKI, 5-HT2C); 6.6 (PKI, 5-HT2B) objetivo: receptor 5-HT2C; El receptor 5-HT2B se clasifica como un desinhibidor de noradrenalina-dopamina (NDDI) debido a su antagonismo del receptor 5-HT2C. La activación de los receptores 5-HT2C por serotonina inhibe la liberación de dopamina y noradrenalina. El antagonismo de 5-HT2C da como resultado una mejora de la liberación y actividad de DA y NE de las vías dopaminérgicas y adrenérgicas frontocorticales. La agomelatina también es un potente agonista en los receptores de melatonina, lo que lo convierte en el primer antidepresivo melatonérgico. La agomelatina es un fármaco antidepresivo.
Propiedades
Artículos48
Espectro
Descripción del Producto
Nombre común | Agomelatina |
Número CAS | 138112-76-2 | Peso molecular | 243.301 |
Densidad | 1.1 ± 0.1 g/cm3 | Punto de ebullición | 478.8 ± 28.0 ° C a 760 mmHg |
Fórmula molecular | C15H17NO2 | Punto de fusion | 107-109ºC |
MSDS | ChinoEE.UU | Punto de inflamabilidad | 243.4 ± 24.0 ° C |
Símbolo | GHS09 | Palabra clave | Advertencia |
Descripción | La agomelatina es un antagonista competitivo de los receptores de serotonina humana y porcina (5-HT2C) (PKI = 6.2 y 6.4, respectivamente), así como los receptores 5-HT2B humanos (PKI = 6.6). Valor IC50: 6.2 (PKI, 5-HT2C); 6.6 (PKI, 5-HT2B) objetivo: receptor 5-HT2C; El receptor 5-HT2B se clasifica como un desinhibidor de noradrenalina-dopamina (NDDI) debido a su antagonismo del receptor 5-HT2C. La activación de los receptores 5-HT2C por serotonina inhibe la liberación de dopamina y noradrenalina. El antagonismo de 5-HT2C da como resultado una mejora de la liberación y actividad de DA y NE de las vías dopaminérgicas y adrenérgicas frontocorticales. La agomelatina también es un potente agonista en los receptores de melatonina, lo que lo convierte en el primer antidepresivo melatonérgico. La agomelatina es un fármaco antidepresivo. |
Catálogo relacionado | |
Referencias | [1]. Pan L, Kardono LB, Riswan S, Chai H, Carcache de Blanco EJ, Pannell CM, Sojarto DD, McCloud TG, Newman DJ, Kinghorn ad. Isolación y caracterización de análogos menores de silvestrol y otros componentes de un rey Colección de Aglaia foveolata.j Nat Prod. 2010 de noviembre del 29; 73 (11): 1873-8. [2]. Zajecka J, Schatzberg A, Stahl S. et al. Eficacia y seguridad de la agomelatina en el tratamiento del trastorno depresivo mayor: un ensayo multicéntrico, aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo. J Clin Psychopharmacol. 2010 de abril; 30 (2): 135-44. [3]. Randy A Sansone, Lori A Sansone. Agomelatina un nuevo antidepresivo. Innov Clin Neurosci. 2011 noviembre; 8 (11): 10-14. [4]. Michele Fornaro, Davide Prestia, Salvatore Colicchio y Giulio Perugi. Una revisión sistemática y actualizada sobre la agomelatina antidepresiva que se centra en su modulación melatonérgica. Curr Neuropharmacol. 2010 septiembre; 8 (3): 287-304. [5]. Agomelatina |
Densidad | 1.1 ± 0.1 g/cm3 |
Punto de ebullición | 478.8 ± 28.0 ° C a 760 mmHg |
Punto de fusion | 107-109ºC |
Fórmula molecular | C15H17NO2 |
Peso molecular | 243.301 |
Punto de inflamabilidad | 243.4 ± 24.0 ° C |
Masa exacta | 243.125931 |
PSA | 38.33000 |
Logp | 2.27 |
Presión de vapor | 0.0 ± 1.2 mmHg a 25 ° C |
Índice de refracción | 1.582 |
Condición de almacenamiento | -20 ° C congelador |